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中枢神经系统中，谷氨酸（Glutamate）是含量最高、分布最广的兴奋性神经递质，通过激活突触后膜谷氨酸受体，参与大脑的学习和记忆等功能。突触间隙中兴奋性谷氨酸水平必须受到严格调节，以避免谷氨酸受体过度刺激导致的谷氨酸兴奋性毒性。表达于星形胶质细胞质膜上的兴奋性谷氨酸转运蛋白2（hEAAT2）利用转运离子的跨膜电化学梯度和膜电位为驱动力，将突触间隙中约90%谷氨酸转运到细胞中进行清除。hEAAT2属于SLC1A家族蛋白，具有谷氨酸转运和介导阴离子电导的双重功能。该蛋白功能失调或障碍时，可导致癫痫、帕金森病、发作性共济失调和肌萎缩侧索硬化症等多种神经系统疾病，是重要的药物治疗靶标。目前，尚无以此类蛋白（EAATs）为治疗靶标的药品上市。因此，对hEAAT2蛋白配体结合模式的阐释，将对治疗hEAAT2相关神经系统疾病具有重要意义。